Действующее вещество (МНН):

цефазолин (в виде натриевой соли)

Код АТХ: J01DA04

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотики (гр. цефалоспоринов)

Фармакологические свойства

Препарат является одним из основных цефалоспориновых антибиотиков первого поколения. Обладает широким спектром противомикробного действия, действует бактерицидно. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза клеточной стенки микроорганизмов. Активно действует на грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе на стафилококки образующие и не образующие пенициллиназу, на гемолитические стрептококки, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, некоторые виды протея, микробы группы клебсиелла, палочку дифтерии, сибирской язвы, гонококки, менингококки; активен также в отношении спирохет и лептоспир. Препарат неэффективен в отношении стафилококков, устойчивых к метициллину, синегнойной палочки, индолположительных штаммов протея, микобактерий туберкулеза, анаэробных микроорганизмов; не действует на риккетсии, вирусы, грибы и простейшие.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат всасывается быстро и максимальная концентрация в крови отмечается через 1 час. После введения однократной дозы эффективная концентрация препарата сохраняется в плазме крови в течении 8 – 12 часов. При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее. Препарат проникает через синовиальную оболочку. Концентрация  препарата в костной ткани приблизительно соответствует уровню в плазме крови. Препарат проникает через плацентарный барьер, попадает в пуповину и околоплодную жидкость. В незначительных концентрациях препарат определяется в материнском молоке. С белками плазмы связывается около 90 % препарата. Выводится в основном почками (около 90 %) в неизмененном виде, главным образом клубочковой фильтрации и в меньшей степени – канальцевой. Период полувыведения препарата составляет около 2 часа.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе: заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис и гонорея. Кроме того, препарат применяют для профилактики хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периодах.

Способ применения и дозировка

При назначении следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг цефазолина. Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Для внутримышечного введения препарата растворяют содержимое флакона в 2 – 3 мл воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида изотонического 0,9 % для инъекций и вводят медленно в течение 3 – 5 минут. Для внутривенного капельного введения 0,5 – 1,0 г препарата растворяют в 100 – 250 мл 5 % раствора глюкозы или раствора натрия хлорида изотонического 0,9 % для инъекций и вводят в течении 20 – 30 минут. Во время растворения флаконы энергично встряхивают до полного растворения содержимого. Суточная доза препарата для взрослых составляет от 1 до 4 г (иногда больше) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику. Если инфекции вызваны грамположительными микроорганизмами, разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 0,25 – 0,5 г; вводят 3 раза в день (через каждые 8 часов). При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, при заболеваниях мочевыводящих путей, обусловленных чувствительными к антибиотику микроорганизмами, препарат назначают по 0,5 – 1,0 г каждые 12 часов. При заболеваниях, вызванных чувствительными к антибиотику грамотрицательными микроорганизмами препарат назначают по 0,5 – 1,0 г каждые 6 – 8 часов. Суточная доза при сепсисе, эндокардите и других тяжелых заболеваниях может составлять 6 г и более. Детям назначают из расчета 20 – 50 мг/кг в сутки (в 3 – 4 приема); при тяжелых инфекциях вводят до 100 мг/кг в сутки. Средняя продолжительность лечения составляет 7 – 10 дней. Больным с нарушениями выделительной функции почек препарат назначают в уменьшенных дозах во избежание кумуляции. Для профилактики послеоперационной инфекции назначают 1,0 г за 30 – 60 минут до операции, 0,5 – 1,0 г во время операции и по 0,5 – 1,0 г каждые 6 – 8 часов в течение суток после операции.

Побочные действия

Как и другие цефалоспориновые антибиотики, препарат может вызвать аллергические реакции. В этих случаях назначают противоаллергические препараты. Могут наблюдаться лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тошнота, рвота. При внутримышечном введении возможна местная болезненность.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано при повышенной чувствительности к антибиотикам цефалоспоринового ряда. Не назначают новорожденным, беременным, при лактации.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении пробенецид может вызвать понижение почечной канальцевой секреции препарата, что приводит к продолжительному повышению концентрации цефазолина в крови. Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном применении препарата с аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью больным с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда, с повышенным риском развития аллергических реакций различной этиологии (в том числе лекарственной), а также при нарушении функции почек. В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар. С осторожностью препарат назначают пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно с колитом). Применение препарата в периоды беременности и лактации оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении препарата и «петлевых» диуретиков. При появлении острых реакций повышенной чувствительности, кожной сыпи, лекарственной лихорадки, лейкопении, эозинофилии или тромбоцитопении прием препарата следует немедленно прекратить. Для купирования таких состояний можно применять адреналин, антигистаминные препараты, глюкокортикостероиды. При продолжительном использовании препарата возможно развитие резистентности микроорганизмов.

Передозировка

При передозировке препарата возможно усиление проявлений описанных побочных действий.

Форма выпуска

Порошок по 0,5 или 1,0 г во флаконах.

Условия хранения

В сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

Срок годности

3 года.

Отпуск по рецепту. Не употреблять после истечения указанного на упаковке срока годности. Хранить в недоступном для детей месте.