Действующее вещество (МНН): Прокаин

Код АТХ: N01ВА02

Фармакотерапевтическая группа:

Местноанестезирующие средства.

Фармакологические свойства

Местноанестезирующее средство со слабой анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Блокирует вольтаж -зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончанияхчувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение импульсов не только болевых, но и другой модальности. Сначала под влиянием препарата теряется чувство холода, затем последовательно исчезают ощущение тепла, боли и давления. При резорбтивном действии препарат оказывает угнетающее влияние на центральную нервную систему, ослабляет спазмы гладкой мускулатуры, угнетает высвобождение ацетилхолина из пресинаптических окончаний и поэтому обладает некоторым ганглиоблокирующим действием, в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Препарат также оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость). Продолжительность действия при инфильтрационной анестезии составляет полчаса - час. Длительность действия при других видах анестезии зависит от концентрации препарата, его комбинирования с раствором адреналина и составляет в среднем от получаса до полутора часов.

Фармакокинетика

В организме препарат гидролизуется эстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты. Метаболиты выделяются почками.

Показания к применению

Инфильтрационная, внутрикостная анестезия; паранефральная ивагосимпатическая блокады;отморожения (в до реактивном периоде); гипертоническая болезнь, поздние токсикозы беременности с гипертоническим синдромом, фантомные боли, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, зуд, нейродермит, экзема, кератит, радикулит, иридоциклит, глаукома. Употребляют также для растворения порошка пенициллина с целью уменьшения болезненности инъекций антибиотика.

Способ применения и дозировка

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25%-0,5% растворы; для анестезии по методу А.В.Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) 0,125%-0,25% растворы; при паранефральной блокаде 0,25%-0,5% раствор (100-150 мл или 50-80 мл соответственно); при вагосимпатической блокаде 0,25% раствор (30-100мл); нейродермите, ишиасе для циркуляторной и паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25%-0,5% раствор. Для уменьшения всасывания и увеличения продолжительности действия при местной анестезии к раствору препарата добавляют 0,1% раствор адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля по 2-10 мл раствора препарата. При обморожениях (в до реактивном периоде) для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции внутриартериально вводят смесь, состоящую из 10 мл 0,25% раствора препарата, 2 мл 1% раствора никотиновой кислоты и 10000 ЕД гепарина. Внутривенно вводят от 1 до 10-15 мл 0,25% раствора, медленно, лучше в изотоническом растворе хлорида натрия. Количество инъекций (иногда до 10-20) зависит от тяжести заболевания. В качестве вспомогательного средства внутрь назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите 0,25%-0,5% растворы по 30-50 мл 2-3 раза в день. Для создания 0,25% концентрации, 0,5% раствор разводится 2 раза в физиологическом растворе или воде для инъекций. Высшие дозы (для взрослых): разовая для приема внутрь (0,25% - 0,5% растворы) -0,25 г (100 мл или 50 мл соответственно), для внутривенного введения (0,25% раствор) - 0,05г (20 мл); суточная для приема внутрь (0,25%-0,5% растворы) - 0,75г (300 мл или 150 мл соответственно); для внутривенного введения (0,25% раствор) - 0,1 г (40 мл). Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая доза в начале операции - не выше 1,25 г при применении 0,25% раствора (500 мл) или 0,75 г при применении 0,5% раствора (150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции применяется не более 2,5 г 0,25% раствора (1000 мл) или 2 г 0,5% раствора (400 мл).

Побочные действия

При повышенной чувствительности к препарату возможны головокружение, общая слабость, понижение артериального давления, иногда вплоть до коллапса, аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.). Возможен анафилактический шок.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата. Экстренные операции, сопровождающиеся обильной кровопотерей. Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата). Применение смеси с адреналином противопоказано при тиреотоксикозе, нарушениях сердечного ритма, выраженной гипертензии, тяжелых заболеваниях кровеносных сосудов феохромацитоме, при проведении анестезии пальцев рук и ног, а также при сочетании местной анестезии с препаратами общего действия – галотаном (фторотам), трихлорэтилен (трилен), эрготамином.

Лекарственное взаимодействие

Препарат усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему других местных анестетиков, средств общего наркоза, снотворных, седативных препаратов, ослабляет противомикробное действие сульфаниламидов.

Особые указания

С осторожностью применять у пожилых, ослабленных больных, детей, больных эпилепсией, лиц с нарушениями сердечной проводимости, выраженными нарушениями функции печени. При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся симптомами передозировки. Препарат не всасывается со слизистых оболочек. Не обеспечивает поверхностной анестезии. Применение препарата в период беременности и лактации оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Передозировка

При передозировке наблюдаются бледность кожи лица и слизистых оболочек, головокружение, общая слабость, тошнота, рвота, холодный пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления вплоть до коллапса. Воздействие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. Первая помощь при передозировке - поддержание адекватной легочнойвентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих средств наркоза, а в тяжелых случаях - дезинтоксикационнаяи симптоматическая терапия.

Форма выпуска

0,5% раствор для инъекций в ампулах, по 5 мл. По 5 ампул в контурно ячейковых упаковках. 2 контурно ячейковые упаковки в пачке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Срок годности

3 года.