Действующее вещество (МНН):

оксациллин (в виде натриевой соли).

Код АТХ: J01CF04

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотики (группа пенициллинов)

Фармакологические свойства

Антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно, блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток. Основной особенностью оксациллина является его эффективность в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к пенициллину, что связано с его устойчивостью к b- лактамазе.  Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp.(в т.ч. продуцирующих  пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. S. Pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacilus anthracis; анаэробных спорообразующих палочек; грамотрицательных кокков; некоторых актиномицетов. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Фармакокинетика

После  парентерального введения связывание с белками плазмы крови составляет 93%. После внутримышечного введения около 40%  быстро выводится с мочой и 10% выводится с желчью. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Для поддержания терапевтической концентрации в крови препарат необходимо вводить каждые 4-6 ч.

Показания к применению

Применяют при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу:  сепсис, эмпиемы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, инфицированные ожоги, раневые инфекции  и др, инфекции дыхательных путей (пневмония, хронический бронхит и др.); моче- и желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, холангит); костей и суставов, бактериальный эндокардит, бактериальный менингит, а также  сифилис

Способ применения и дозировка

Препарат  назначают внутримышечно или внутривенно. Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет, вводимая внутримышечно или внутривенно, составляет 2-4г/сут. Для новорожденных и недоношенных детей– 20-40 мг/кг/сут; Детям в возрасте  до 3 мес.- 60-80 мг/кг; от 3 мес.  до 2 лет -1 г/сут; от 2 до 6 лет – 2 г/сут. Кратность введения 4 раза в сутки (каждые 4-6 часов) Для парентерального введения готовят растворы ex tempore. Для внутримышечных инъекций вводят во флакон с 0,25 г оксациллина натриевой соли 1,5 мл, а с 0,5 г- 3 мл стерильной воды для инъекций. Для струйного внутривенного введения растворяют 0,25-0,5 г препарата в 5 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 5-10 мин, а для капельного введения растворяют препарат в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы из расчета 0,5- 2,0 мг в 1 мл и вводят в течение 1-2 ч (со скоростью 60-100 капель в минуту). Продолжительность лечения составляет обычно 7-10 дней, а при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит и др.) лечение может продолжаться  2-3 недели или более.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции  печени, псевдомембранозный  колит, кандидоз полости рта. При назначении в дозе свыше 6 г/сут может развиться гепатотоксическое действие (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности «печеночных» трансаминаз). Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, вагинальный кандидоз. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия. При выраженных побочных явлениях прекращают временно или полностью прием препарата; при необходимости одновременно с оксациллина натриевой солью  назначают противогистаминные препараты, глюкокортикостероиды.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату  и другим бета-лактамным антибиотикам, тяжелые нарушения функции печени. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное выкармливание.

Лекарственное взаимодействие

При совместном введении препарат повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение дозы кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение. При одновременном применении с тетрациклинами отмечается уменьшение бактерицидного действия оксациллина. Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр при таком сочетаний становится более широким. Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию оксациллина в крови.

Особые указания

Препарат следует назначать с осторожностью при аллергических реакциях в анамнезе и/или бронхиальной астме, хронической почечной недостаточности (ХНП), энтероколитах  на фоне применения антибиотиков. Не целесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенциллину микроорганизмами.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Форма выпуска

Порошок для приготовления инъекционного раствора, по 0,5 г во флаконах

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

Срок годности

3 года.