Действующее вещество: Гидроксиэтилкрахмал (ГЭК)

Код ATX: B05AA07 

Фармакотерапевтическая группа: Плазмозамещающее средство.

Фармакологические свойства

 

Фармакодинамика

Инфузионный раствор плазмафор – это 6% изоонкотический и 10% гиперонкотический растворы синтетического коллоида гидроксиэтилкрахмала(ГЭК) в изотоническом растворе натрия хлорида, со средней молекулярной массой 200000 дальтон и степенью молярного замещения 0,45-0,55.

Физико-химические параметры оригинальной субстанции препарата плазмафор, обеспечивают высокую терапевтическую эффективность при гиповолемии и шоке, а также при использовании для терапевтической гемодилюции за счет нормализации центральной и периферической гемодинамики, микроциркуляции, улучшения доставки и потребления кислорода органами и тканями, восстановления порозных стенок капилляров (нормализации проницаемости сосудистой стенки), снижения  локальной воспалительной реакции, активизации полноценного иммунного ответа, мобилизации форменных элементов крови из физиологического депонирования и вовлечения их в активный метаболизм на фоне умеренной гемодилюции.

За счет способности связывать и удерживать воду, препарат обладает волемическим действием в пределах 85% - 100% (для 6% раствора) и 130-140% (для  10% раствора)  введенного объема, которое устойчиво сохраняется в течение 4-6 часов.

Кроме того, препарат улучшает реологические свойства крови за счет снижения показателя гематокрита, уменьшает вязкость плазмы, снижает агрегацию тромбоцитов и препятствует адгезии эритроцитов.

Под действием амилазы, плазмафор расщепляется до низкомолекулярных фрагментов (менее 70000 дальтон), которые удаляются почками. По структуре ГЭК похож на гликоген, чем объясняется его высокий уровень переносимости и низкий риск возникновения анафилактических реакций.

 

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация препарата (C_max) в сыворотке составляет 11,1±2,7 мг/мл. В зависимости от скорости введения и цели инфузии время полувыведения (Т_1/2) составляет около 5-6 ч. Показатель клиренса составляет 7,33 мл/мин. В течение первых 12 часов после начала введения препарата, в моче присутствует 24,48±3,93 г гидроксиэтилкрахмала (49% от введенного количества). После введения препарат выводится почками (за 24 ч – около 70%) и с желчью. Плазмафор, в небольшом количестве депонируется в клетках  

Показания к применению:

 

Дегидратация и  интоксикация организма, возникающие при  различных заболеваниях  (острая дизентерия, холера Эль-Тор (Инаба), пищевая токсикоинфекция и др).

Способ применения и дозировка:

Препарат плазмафор предназначен для внутривенных инфузий. При отсутствии других предписаний плазмафор вводят внутривенно капельно в соответствии с потребностью замещения объема циркулирующей жидкости или требуемым уровнем гемодилюции в следующих возрастных дозировках:

 

Возрастная группа	Среднесуточная доза, мл/кг массы тела		Максимальная суточная  доза, мл/кг массы тела
	6% раствор	10% раствор	6% раствор	10% раствор
Взрослые и дети старше 12 лет	33	20	33	20
Дети от 6 до 12 лет	15-20	10-15	33	20
Дети от 3 до 6 лет	15-20	10-15	33	20
Новорожденные и дети до 3  лет	10-15	8-10	33	20

 

Учитывая возможные анафилактические реакции, первые 10-20 мл препарата Плазмафорследует вводить медленно, при тщательном наблюдении за состоянием  больного. Следует учитывать риск перегрузки системы кровообращения при слишком быстром введении или высокой дозе препарата.

Суточная доза и скорость внутривенного введения рассчитываются в зависимости от кровопотерии, концентрации гемоглобина и показателя гематокрита. У молодых больных без риска поражения сердечно-сосудистой системы и легких, пределом применения препарата коллоидного объемзамещающего препарата считается показатель гематокрита, равный 30% и менее.

Максимальная скорость инфузии зависит от исходных показателей гемодинамики и составляет примерно 20 мл/кг/час.

Максимальная суточная доза:до 33 мл (для 6%  раствора)  и 20 мл препарата (для 10% раствора) на 1 кг массы тела в сутки (2,0 г гидроксиэтилкрахмала на 1 кг массы тела в сутки).

 

Побочные действия

Возможны аллергические и крайне редко анафилактоидные реакции на гидроксиэтилкрахмал, включая кожные реакции, артериальную гипотензию и шок, бронхоспазм, затруднение  дыхания, сердечная недостаточность.

Вследствиеэффекта гемодилюции, инфузии высокихдоз препарата могут привести к снижению гематокрита и концентрации белков плазмы крови, также к преходящему увеличению  времени свертывания крови и кровотечениям, однако при этом, нет воздействия на функцию тромбоцитов. Применение препарата плазмафор не вызывает клинически значимых кровотечений.

Длительное ежедневное введение препарата в диапазоне средних и высоких доз, может вызвать кожный зуд. В этих случаях рекомендуется снижение максимальной суточной дозы до 250 мл в сутки. Кожный зуд может появиться и через несколько недель после окончания соответствующей терапии и сохраняться продолжительное время.

При применении препарата плазмафор возможно повышение активности амилазы сыворотки крови, что не связано с клиническим проявлением панкреатита. Гиперамилаземия обусловлена образованием комплекса «ГЭК-амилаза», который медленно выводится почками. Препарат плазмафор можно использовать при консервативном и хирургическом лечении больных с деструктивным панкреатитом.

Применение при беременности и лактации.

Установлено, что препарат не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия, однако использование препарата во время беременности возможно только по жизненным показаниям.

Опыт применения препарата в период лактации отсутствует, поэтому следует проявлять осторожность при назначении его женщинам в период лактации.

 

Противопоказания

Гиперчувствительность к гидроксиэтилкрахмалу и/или другим составляющим препарата, гипергидратация, гиперволемия, выраженные нарушения свертываемости крови,декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный отек легких,внутричерепные кровотечения,почечная недостаточность с олигурией или анурией (не связанные с гиповолемией), сепсис, ожоги

С осторожностьюприменять в первые три месяца беременности, при геморрагических диатезах, внутричерепной гипертензии, состояниях дегидратации (требуется проведение предварительной корректирующей терапии),выраженных нарушениях водно-электролитного баланса.         

 

Особые указания:

 

При возникновении реакций непереносимости, следует немедленно прекратить внутривенное введение препарата и провести необходимые неотложные мероприятия.

В процессе лечения необходимо следить за достаточным поступлением жидкости в организм, контролировать электролитный состав сыворотки крови и баланс жидкости, а также выделительную функцию почек.

У новорожденных и детей до трех лет, рекомендуется придерживаться среднесуточной дозы препарата. В связи с особенностями водно-электролитного статуса у детей,рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем гидратации и содержанием электролитов.

При состояниях дегидратации, перед введением препарата плазмафор, необходимо (для стимуляции диуреза) провести регидратацию путем введения инфузий растворов глюкозы или солевых растворов.

Слишком быстрое внутривенное введение, также как применение слишком больших доз могут привести к нарушениям гемодинамики.

Для предотвращения возникновения гипергидратации, вследствие чего может наступить декомпенсация сердечной недостаточности, у пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, необходимо осуществлять контроль сердечной деятельности и ОЦК.

При недостатке фибриногена, препарат можно применять только при оказании помощи в экстренных случаях, когда жизнь пациента находится в опасности при отсутствии компонентов донорской крови.

Следует иметь в виду, что ГЭК может оказывать влияние на клинико-химические показатели (глюкозу, белок, СОЭ, жирную кислоту, холестерин, сорбитдегидрогеназу, удельный вес мочи).

Введение препарата больным сахарным диабетом не сопровождается повышением уровня глюкозы в крови, поэтому препарат Плазмафор может быть использован при консервативном и хирургическом лечении данной категории пациентов.

До и в период лечения рекомендуется часто и регулярно контролировать содержание лейкоцитов, тромбоцитов, гемоглобина, гематокрита, креатинина, показатели протромбинового и частичного тромбопластинового времени.С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе. Нельзя вводить раствор при изменении цвета и/или образовании кристаллического преципитата.Применять препарат только, если раствор прозрачен, а упаковка не повреждена!

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.         

 

Форма выпуска

Раствор для инфузий 6 и 10% по 100, 250 или 500 мл во флаконах.           

Условия хранения

В сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Не замораживать.             

Срок годности

 

2 года

            Условия отпуска

По рецепту.