Таъсир этувчи модда (ХПН):

Бензилпенициллин (натрийли тузи кўринишида).

АТХ коди: J01CE01

Фармакотерапевтик гуруҳи:

Антибиотиклар (пенициллинлар гуруҳи).

Фармакологик хусусиятлари

Яримсинтетик пенициллинлар гурухи антибактериал воситаси. Бактерицид таъсир кўрсатади: микроорганизмларнинг ҳўжайра деворининг биосинтезинитормозлайди. Граммусбат микроорганизмларга: стафилококкларга, стрептококкларга, пневмококкларга, дифтерия коринебактерияларига, анаэроб спорақосил қиладиган таёқчаларга, куйдирги таёқчаларига; грамманфий коккларга(гонококклар, менингококклар), баъзи актиномицетларга, шунингдекспирохеталарга нисбатан самарали. Препарат кўпчилик грамманфийбактерияларга, риккетсияларга, вирусларга, соддаларга, замбуруғларганисбатан самарасиз. Бензилпенициллинни парчалайдиган, пенициллиназаферментини ҳосил қиладиган стафилококкларнинг штаммлари препаратнингтаъсирига чидамли. Препаратни ичак бактериялари гуруҳига, кўк йиринг таёқчаси ва бошқа микроорганизмларга нисбатан фаоллигини пастлиги, уларнипенициллиназа ишлаб чиқариш ҳусусиятига маълум даражада боғлиқ.

Фармакокинетика

Мушак ичига юборилганидан сœнг плазмада максимал концентрацияга 30-60 минутдан кейин эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 60% ташкил қилади. Орқа мия суюқлигидан, кœз ва простата тўқималаридан ташқари аъзо, тўқима ва биологик суюқликларга киради. Буйраклар орқали (калава филтрацияси ва найчалар секрецияси орқали) ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Қўлланилиши

Бензилпенициллиннинг таъсирига сезгир бактериялар чақирган умумий ва/ёки маҳаллий инфекциялар: септицемия, сепсис, пиемия, ўткир ва ўткирости септик эндокардит, остеомиелит, менингит, бош мия абсцесси, перитонит, нафас йулларининг инфекциялари (крупоз ва ўчоғли пневмония), плевра эмпиемаси, қулоқ, томоқ, бурун инфекциялари, (ангина), гинекологик соха инфекциялари, кўз инфекциялари, бўғма, қизилча, сарамас яллиғланиши, гонорея, бленнорея, заҳм, куйдирги, актиномикоз, газли гангрена, сийдик чиқариш ва ўт-сафройўлларинингинфекциялари, терининг йирингли инфекциялари, юмшоқтўқималар, шиллиққаватларинингинфекцияларида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Парентерал: мушак ичига, тери остига, эндолюмбал. Қўллаш усули, препаратнинг дозалари ва уларни юбориш вақтини оралиғи, Қўзғатувчининг тури ва мойиллигига, инфекциянинг оғирлигига, беморнинг аҳволига қараб белгиланади. Мушак ичигаинъекциялар учун препарат стерил инъекция учун сувда ёки 0,5% новокаин эритмасида эритилади. Мушак ичига юборгандаги максимал бир марталик доза 1000000 ТБ ташкил этади. Қуйидаги суткалик дозалар тавсия этилади: катталар ва 12 ёшдан ошган болалар учун: бактериал флоранинг нормал қабул қилишида 1000000-5000000 ТБ, оғир инфекцияларда (бактериал эндокардит) 20000000 ТБ ва ундан ортиқ(60000000 ТБ гача), 1-12 ёшли болалар учун: 50000-100000 ТБ кг танавазнга, 12 ойликгача бœлган эмизикли болаларга: 50000-500000 ТБ кг вазнига. Баъзи ҳолларда эмизикли чақалоқлар учун дозаси кунига 1000000 ТБ гача кг вазнга (менингит, сепсис), янги туғилган чақалоқлар (4 ҳафталикгача бœлганларга) 50000-100000 ТБ (500000 ТБ гача) оширилиши мумкин. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда 20000000 ТБ дан катта бўлмаган дозада; гемодиализ буюрилган беморларга 10000000 ТБ дан катта бўлмаган дозада буюрилади. Препаратни юбориш оралиғидаги танаффус 4-6 соатдан ошмаслиги керак. Чала туғилган ва янги туғилган чақалоқлар (жигарининг яхши ривожланмаганлиги ва препаратни чиқарилишини секинлиги учун), шунингдек, яққол буйрак етишимовчилиги ёки бир вақтда буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлган беморларда препаратни юборишлари орасидаги танаффус 12 соатни ташкил этади. Бош, орқа миянинг ва мия қаватларининг йирингли касалликларида препарат эндолюмбал юборилади. Касалликнинг характерига қараб катталарга 5000-10000 ТБ дан, болаларга 2000 дан - 5000 ТБ дан буюрилади (препарат стерил инъекция учун сув ёки натрий хлоридининг изотоник эритмасида 1000 ТБ ни 1 мл да ҳисобидан эритилади). Инъекция қилишдан олдин (калла суяги ички босимининг даражасига қараб) орқа мия каналидан 5-10 мл орқа мия суюқлиги олинади ва уни антибиотикнинг эритмасига тенг нисбатда қўшилади). Секин юборилади (минутига 1 мл дан), одатда суткада 1 марта 2-3 кун давомида, кейин мушак ичига инъекциясига ўтилади. Бўшлиқларга (қорин, плевра ва бошқалар) препарат катталар учун 1 мл да 10000-20000 ТБ да ва болалар учун 1 мл да 2000-5000 ТБ концентрацияда юборилади. Стерил инъекция учун сувда ёки натрий хлоридининг изотоник эритмасида эритилади. Юборишларнинг давомийлиги 5-7 кун, кейин мушак ичига юборишга ўтилади. Препаратни тери остига инфильтратларнинг атрофига (100000-200000 ТБ 1 мл дан 0,25%-0,5% новокаин эритмасида) санчиб юборилади. Юрак касалликлари ёки оғир электролит бузилишлари бўлган беморларга электролитлар, айниқса калий юборишда, эътибор бериш керак. Диабет билан касалланган беморларда мушак ичига юборилганида препаратнинг сўрилиши секинлашади. Касалликнинг шакли ва кечишини оғирлигига караб, препарат билан даволашнинг давомийлиги 7-10 кундан 2 ойгача ва ундан ортиқбўлиши мумкин.

Ножўя таъсирлари

Препаратга ўта юқори сезувчанликда аллергик тери реакциялари (эшакеми ва скарлатинага ўхшаш тери тошмалари), қон манзарасидаги бироз ўзгаришлар (эозинофилия), бўғимларда оғриқлар, ангионевротик шиш кузатилиши мумкин. Анафилактик шокнинг ўлим билан тугаган ҳоллари таърифланган. Эшакеми ҳақиқий пенициллинга бœлган аллергияни кўрсатади ва даволаш курсини дарҳол тœхтатилишини талаб этади. Юқори сезувчанликнинг оғир кўринишлари дори иситмасида, хиқилдоқнинг шишиши, нафас йўлларини торайиши билан, юрак уришининг кучайиши,бўғилиш хуружлари, артериал босимнинг хавф туғдирадиган шокка қадар тушиб кетиши, камқонлик (гемолитик анемия), буйракларнинг яллиғланиши билан ифодаланиши мумкин. Тери замбуруғлари ва пенициллин орасида қарама-қарши аллергия учраши мумкин. Препаратни биринчи марта қабул қилганда беморларда ўта сезувчанлик реакциялари касал ёки илгари тери замбуруғлари инфекциясини холлари б¢лганларда учрайди. Бошқа ҳолларда ўта сезувчанлик реакциялари фақатгина препарат қайта юборганида намоён бўлади.Кам ҳолларда кўнгил айнаш, қусиш ёки ичак шиллиқ қаватининг яллиғланиши кузатилади. Даволаш вақтида ёки даволашдан кейин оғир ва узоқ, вақт ич кетиши ҳолларида шифокорга хабар қилиш керак, чунки бу кўринишлар сохтамембраноз колитнинг ривожланиши мумкинлигидан далолат беради. Шу кунгача даволаш вақтида сохтамембраноз колит жуда кам ҳоллардакузатилган. Алоҳида ҳолларда препарат юкори дозаларда ва узоқвақт қўлланилганида қон манзарасини ўзгаришини (оқва қизил қон таначаларининг сонини камайиши, қон ивиши вақтининг ошиши) кузатилиши мумкин. Бу ўзгаришлар мустақил қолда ўтиб кетади. Буйрак етишмовчилиги тиришишга тайёрлиги бўлган пациентларда кам холларда юқори дозаларда (кунига 40000000–60000000 ТБ дабуйрак етишмовчилиги ва тиришишга тайёрлиги бўлган буйрак фаолияти нормал беморларда; кунига 20000000 ТБ да енгил ёки ўртача буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда; кунига 10000000 ТБ да гемодиализ буюрилган беморларда) талваса шаклидаги нейротоксик синдромлар, шунингдек менингизм симптомлари бўлиши мумкин.Препаратни мушак ичига юборилганида инъекция қилинган жойда оғриқбўлиши мумкин. Спирохеталар чақирган инфекцияларни, масалан заҳмни даволаш, иситма, қалтираш, умумий ва ўчоқли белгилари билан Герксхаймер реакциясига олиб келиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Пенициллин ва цефалоспоринлар гуруҳи препаратларига юқори сезувчанликда қўлланмайди. Тутқаноғи бўлган беморларга эндолюмбал юбориш мумкин эмас.

Дорилар билан ўзаро таъсири

Ўзаро бир-бирига мос антибиотиклар билан бирга қўллаш даволаш самарасини кучайтиради. Пробенецид, индометацин, фенилбутазон, салицилатлар ёки сульфинпиразонни препарат билан бир вақтда қабул қилиш препаратнинг чиқарилишини секинлаштиради.

Маҳсус кœрсатма

Бронхиал астма, эшакеми, тошмали иситма ва бошқа аллергик касалликларда эҳтиёткорлик билан қўлланади.Препаратни қабул қилиш сийдикда қанд, уробилин, оқсил ва аминокислоталарни ноферментатив усули билан аниқлашда сохта мусбат натижаларга олиб келиши мумкин. Сийдикда альбумин ва 17-кетостероидларни электрофоретик йўли билан аниқлашда нотўғри натижалар кузатилиши мумкин. Хозирги кунигача б¢лган препаратни ҳомиладорларда қўллашнинг, унинг ҳомилага зарарли таъсири борлигини кўрсатмайди. Эмизиш даврида қўлланганда янги туғилган чақалоқларда ич кетиши ва шиллиққаватларда замбуруғларни ўсишига эътибор бериш керак.

Чиқарилиш шакли

Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун, 1000000 ТБ дан флаконларда.

Сақлаш шароити

Қуруқва ёруғликдан ҳимояланган жойда, хона ҳароратида сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Олиш тартиби рецепт бўйича

Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин. Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.