Интралин (цефазолин)

Интралин (цефазолин)

Таъсир қилувчи модда (ХПН):

цефазолин (натрийли тузи ҳолида)

АТХ коди: J01DA04

Фармакотерапевтик гуруҳи:

антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи)

 

 

Фармакологик хусусиятлари

Препарт цефалоспоринларнинг биринчи авлодига мансуб бўлган асосий антибиотиклардан биридир. Кенг доирали микробларга қарши таъсирга эга бўлиб, бактерицид таъсир қилади. Таъсир қилиш механизми микроорганизмларнинг ҳужайра деворини биосинтезини ингибиторлаши билан боғлиқ. Грамманфий ва граммусбат бактерияларга фаол таъсир қилади, шу жумладан пенициллиназа ҳосил қилувчи ва ҳосил қилмайдиган стафилококклар, гемолитик стрептококклар, пневмококклар, салмонеллалар, шигеллалар, протейнинг айрим турлари, клебсиелла гуруҳи микроблари, дифтерия, куйдирги таёқчаси гонококклар, менингококклар; шунингдек спирохета ва лептоспираларга нисбатан ҳам фаолдир. Препарат метициллинга турғун бўлган стафилококкларга, кўкйиринг таёқчаларига протейни индолмусбат штаммларига туберкулез микобактерияларига, анаэроб микроорганизмларига нисбатан самарасиз; препарат рикетсиялар, вируслар, замбуруғлар ва оддийларга таъсир қилмайди.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига юборилганида препарат тез сўрилади ва унинг қондаги максимал концентрациясига 1 соатдан кейин эришилади. Бир мартали доза юборилганида, препаратни қон плазмасидаги самарали концентрацияси 8-12 соат давомида сақланади. Вена ичига юборилганда, қонда унинг юқорироқконцентрацияси ҳосил бўлади, лекин препарат организмдан тезроқчиқарилади. Препарат синовиал қобик орқали ўтади. Препаратнинг суяк тўқимасидаги концентрацияси тахминан қон плазмасидаги даражасига тўғри келади. Препарат плацентар тўсиқорқали ўтади, киндик ва ҳомила олди суюқликка тушади. Препарат она сути таркибида оз концентрацияларда аниқланади. Препаратнинг тахминан 90 % и плазма оксиллари билан боғланади. Асосан буйраклар орқали (тахминан 90% и) ўзгармаган ҳолда, асосан калава ва қисман найчалар фильтрация орқали чиқарилади. Препаратнинг ярим чиқиш даври тахминан 2 соатни ташкил қилади.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир бўлган микроорганизмлар чақирган инфекцион яллиғланиш касалликларни даволаш шу жумладан: юқори ва қуйи нафас йўлларини, сийдик ва ўт чиқариш йўллари, кичик чаноқаъзолари, тери ва юмшоқтўқималар, суяклар ва бўғимларни касалликлари; эндокардит, сепсис, перитонит, ўрта отит, остеомиелит, мастит; жароҳатлар, куйишлар ва операциядан кейинги инфекциялар; сифилис ва гонорея. Бундан ташқари, препарат хирургик инфекцияларни олдини олиш учун операциядан олдинги ва кейинги даврларда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Буюришда 30 мкг цефазолин сақловчи дисклардан фойдаланиб, ажратилган қўғатувчиларни унга бўлган сезгирлигини аниқлаш керак. Мушак ичига ва вена ичига (оқим билан ёки томчилаб) юборилади. Мушак ичига юбориш учун флаконда препаратни, 2-3 мл инъекция учун сувда эритилади ва  мушакка чуқур қилиб юборилади. Вена ичига оšим билан юбориш учун, препаратнинг бир марталик дозаси 10 мл натрий хлориднинг инъекция учун 0,9 % изотоник эритмасида эритилади ва 3-5 минут давомида аста-секин юборилади. Вена ичига томчилаб юбориш учун, 0,5–1,0 г препарат 100–250 мл 5% глюкоза эритмасида ёки натрий хлориднинг инъекция учун 0,9% изотоник эритмасида эритилади ва 20-30 минут давомида юборилади. Эритилаётган вақтда флакондаги модда тўлиқэригунча яхшилаб чайқатилади. Катталар учун препаратнинг суткалик дозаси 1 дан 4 г гача (баъзида кўпроқ) бўлади ва инфекциянинг оғирлигига, қўзғатувчининг турига ва унинг антибиотикка нисбатан сезгирлигига боғлиқдир. Агарда инфекцияни граммусбат микроорганизмлар чақирган бўлса, катталар учун препаратнинг бир марталик дозаси одатда 0,25–0,5 г ни ташкил қилади; бир кунда 3 марта юборилади (ҳар 8 соатда). Пневмакокклар чақирган нафас йўлларининг ўрта оғирликдаги инфекцияларида, антибиотикка сезгир микроорганизмлар чақирган сийдик йўлларининг касалликларида, препарат 0,5–1,0 г дан іар 12 соатда буюрилади. Антибиотикка сезгир грамманфий микроорганизмлар чақирган касалликларда, препарат 0,5–1,0 г дан ҳар 6–8 соатда буюрилади. Сепсис, эндокардит ва бошқа оғир касалликларда суткалик доза 6 г ва кўпроқни ташкил қилиши мумкин. Болаларга суткада 20-50 мг/кг ҳисобида буюрилади (3-4 қабулда); оғир инфекцияларда суткада 100 мг/кг гача юборилади. Даволашнинг ўртача давомийлиги 7–10 кунни ташкил килади. Буйракларни чиқариш фаолияти бузилган беморларга, кумуляция бўлмаслиги учун, препарат камайтирилган дозаларда буюрилади. Операциядан кейинги инфекцияларни олдини олиш учун операциядан 30–60 минут олдин 1,0 г, операция вақтида 0,5–1,0 г ва операциядан сўнг сутка давомида 0,5–1 г дан ҳар 6–8 соатда буюрилади.

Ножўя таъсирлари

Бошқа цефалоспорин антибиотиклари каби препарат аллергик реакцияларни чақириши мумкин. Бу ҳолларда аллергияга қарши препаратлар буюрилади. Лейкопения, эозинофилия, нейтропения, қусиш, кўнгил айниши кузатилиши мумкин. Мушак ичига юборилганида, юборилган жойда оғриқпайдо бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Цефалоспорин қаторига кирувчи антибиотикларга сезувчанлик юқори бўлганида препаратни қўллаш мумкин эмас. Янги туғилган чақалоқларга, ҳомиладорларга, лактация даврида буюрилмайди.

Дорилар билан ўзаро таъсири

Пробеницид билан бир вақтда қўлланилганида, препаратни буйрак найчалари секрецияси пасайиши мумкин, бу узоқвақт давомида цефазолиннинг қондаги концентрациясини кўтарилишига олиб келади. Препарат бир вақтда аминогликозидлар, ванкомицин, рифампицин билан қўлланганида, антибактериал таъсирини синергизми кузатилади.

Махсус кўрсатмалар

Препарат пенициллин қатори антибиотикларига юқори сезувчанлиги бўлган, турли этиологияли аллергик реакциялар ривожланишини юқори хавфли бўлган (шу жумладан – дориларга) шунингдек буйрак фаолияти бузилган беморларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Даволаш даврида, сийдикни қандга сохта-мусбат реакцияси бўлиши мумкин. Препарат меъда-ичак йўлларини касалликлари (айниқса колит) бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши, фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила ва болага бўлган потенциал хавфдан устун бўлганида ўзини оқлайди. Препарат «халқали» диуретиклар билан бир вақтда қўллаганида, алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Юқори сезувчанликнинг ўткир реакцияларси, тери тошмаси, дори истмаси, лейкопения, эозинофилия ёки тромбоцитопения пайдо бўлганида, препарат қабул қилишни дарҳол тўхтатиш керак. Бундай ҳолатларни бартараф қилиш учун, адреналин антигистамин препаратлар глюкокортикостероидларни қўллаш мумкин. Препаратни узоқвақт давомида қўлланилганида, микроорганизмларнинг препаратга нисбатан резистентлиги ривожланиши мумкин.

Дозани ошириб юборилиши

Препаратнинг дозаси ошириб юборилганда, ножўя таъсирида баён қилинган ҳолатларни кучайиши мумкин.

Чикарилиш шакли

0,5 ёки 1,0 г кукун, флаконларда.

Саšлаш шароити

Қуруқва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°C  дан юкори бўлмаган хароратда саклансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Олиш тартиби: Рецепт бўйича. Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгандан сўнг қўлланилмасин. Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.