Новокаин

Новокаин

Таъсир этувчи модда (ХПН): Прокаин

АТХ коди: N01BА02

Фармакотерапевтик гуруҳи:

Маҳаллий оғриқсизлантирувчи воситалар.

 

 

 

Фармакологик хусусиятлари

Кучсиз оғриқсизлантириш ва кенг терапевтик таъсирга эга бўлган маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита. Волтажга боғлиқнатрий каналларини блоклайди, сезувчи нерв учларидаги импульслар генерациясига ва нерв толалари бўйлаб импульсларнинг ўтишига тўсқинлик қилади. Нафақат оғриқ, балки бошқа импульсларнинг ўтказилишини ҳам бостиради. Препарат таъсирида аввал совуқни сезиш йўқолади, сўнгра кетма-кет иссиқлик, оғриқва босимни сезиш йўқолади. Резорбтив таъсирда препарат МНС га сусайтирувчи таъсир кўрсатади, силлиқ мускулларнинг спазмини бўшаштиради, пресинаптик нерв учларидан ацетилхолиннинг ажралиб чиқишини сусайтиради ва шунинг учун бироз ганглияларни блокловчи таъсирга эга, катта дозаларда нерв-мушак ўтказувчанлигини бузиши мумкин. Препарат шунингдек гипотензив ва антиаритмик таъсир кўрсатади (қўзғалувчанлик ва автоматизмни пасайтиради, ўтказувчанликни ёмонлаштиради). Инфильтрацион анастезияда таъсирининг давомийлиги ярим-бир соатни ташкил этади. Бошқа тур анастезияларда таъсирининг давомийлиги препаратнинг концентрациясига, уни адреналин эритмаси билан қўшиб ишлатилишига бошлиқбўлиб, ўртача ярим соатдан бир ярим соатгача бўлиши мумкин.

Фармакокинетикаси

Организмда препарат тўқималар ва қон плазмасининг эстеразалари томонидан гидролизланади ва иккита асосий фармакологик фаол метаболитлари ҳосил бўлади: диэтиламиноэтанол (ўртача томирларни кенгайтирувчи таъсирига эга) ва парааминобензой кислота. Метаболитлари буйраклар орқали чиқарилади.

Қўлланилиши

Инфильтрацион, суяк ички анестезия; паранефрал ва вагосимпатик блокадалар; совуқуриши (реакциягача бўлган босқичда); гипертония касаллиги, ҳомиладорликнинг гипертоник синдромли кечки токсикозлари, фантом оғриқлари, меъда ва 12 бармок ичакнинг яра касаллиги, қичима, нейродермит, экзема, кератит, иридоциклит, глаукома. Шунингдек, антибиотик билан инъекция қилинганда бўладиган оғриқни камайтириш мақсадида пенициллин кукунини эритиш учун ҳам ишлатилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Инфильтрацион анестезия учун 0,25%-0,5% ли эритмалар ишлатилади: А.В.Вишневский усули бўйича анестезияси учун (таранг ўрмаловчи инфильтрация) 0,125%-0,25% эритмалар; паранефрал блокадада 0,25%-0,5% эритма (100-150 мл ёки 50-80 мл); вагосимпатик блокадада 0,25% эритма (30-100 мл); нейродермитда, ишиасда, экземада циркуляр ва паравертебрал блокада учун тери ичига 0,25%-0,5% эритма юборилади. Сўрилишини камайтириш ва таъсир этишини узайтириши учун маҳаллий анестезияда препаратга 0,1% адреналин гидрохлориди эритмасидан 2-10 мл га 1 томчи ҳисобидан қўшилади. Совуқурганида (реакциягача бўлган босқичда) периферик томирларнинг спазмини кетказиш ва микроциркуляцияни яхшилаш учун артерия ичига 10 мл 0,25% препарат эритмаси, 2 мл 1% никотин кислотасининг эритмаси ва 10000 ТБ гепариндан ташкил топган аралашма юборилади. Вена ичига 1 мл дан 10-15 мл гача 0,25% эритма, аста-секин, яхшиси изотоник натрий хлориди эритмасида юборилади. Инъекция миқдори (баъзи ҳолларда 10-20 гача) касалликнинг оғирлигига боғлиқбўлади. Меъда ва ўникки бармоқичакнинг яра касаллигида, носпецифик ярали колитда ичга ёрдамчи воситаси сифатида 0,25%-0,5% эритмалари 30-50 мл дан кунига 2-3 марта буюрилади. 0,25% концентрацияни хосил қилиш учун 0,5% эритма физиологик эритмада ёки инъекция учун сувда 2 марта суюлтирилади. Юқори дозалари (катталар учун): бир марталик ичиш учун (0,25%-0,5% эритма) - 0,25 г (100 мл ёки 50 мл), вена ичига (0,25% эритма) - 0,05 г (20 мл); ичиш учун суткалик доза (0,25%-0,5% эритма) - 0,75 г (300 мл ва 150 мл); вена ичига юбориш учун (0,25% эритма) - 0,1 г (40 мл). Инфильтрацион анестезия учун қуйидаги юқори дозалари белгиланган (катталар учун): операциянинг бошида биринчи доза - 1,25 г дан юқори эмас - 0,25% эритма (500 мл) ёки 0,75г-0,5% эритма қўлланганида (150 мл). Кейинчалик операциянинг ҳар соати давомида – 2,5 г дан юқори бўлмаган 0,25% эритма (1000 мл) ёки 2 г дан юқори бўлмаган (0,5% эритма (400 мл) дозада ишлатилади.

Ножўя таъсирлари

Препаратга юқори сезувчанликда бош айланиши, умумий холсизлик, артериал босимини, баъзи ҳолларда коллапсгача пасайиши. Аллергик тери реакциялари (дерматитлар, кепакланиш ва бошқалар). Анафилактик шок бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин б¢лмаган ҳолатлар

Препаратни шахсий ўзлаштираолмаслик. Кўп қон йўқотилиши билан кечувчи шошилинч операциялар. Тўқималардаги яққол фиброз ўзгаришлар (ўрмаловчи инфильтрацион анестезияси учун). Адреналин қўшилган аралашмани тиреотоксикозда, юрак ритмини бузилишида, яққол гипертензияда, қон томирларининг оғир касалликларида, феохромацитомада, қўл ва оёқбармоқларини оғриқсизлантиришда, ҳамда маҳаллий анестезия умумий таъсиргаэга препаратлар - галотан (фторотан), трихлорэтилен (трилен), эрготамин билан бирга қўллаш мумкин эмас.

Дорилар билан ўзаро таъсири

Препарат бошқа маҳаллий анестетиклар, умумий наркоз воситалари, ухлатувчи, седатив воситаларининг марказий нерв тизимини сусайтирувчи таъсирини кучайтиради, сульфаниламидларнинг микробларга қарши таъсирини сусайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Кексаларда, кучсизлашган беморларда, болаларда, тутқаноғи бўлган беморларда, юрак ўтказувчанлигини бузилиши, жигар фаолиятининг яққол бузилишлари бўлган шахсларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Юқори дозаларда ишлатилганида дозани ошириб юбориш белгилари билан бирга кечувчи ошиқча сўрилиш мумкин. Препарат шиллиққаватларидан сўрилмайди. Юзаки оғриқсизлантиришни таъминламайди. Препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш фақат агарда она учун кутиладиган фойда ҳомила ёки бола учун бўладиган потенциал хавфдан устун бўлганида оқланган.

Дозани ошириб юборилиши

Доза ошириб юборилганида юз терисининг ва шиллиққаватларнинг оқариши, бош айланиши, умумий бўшашиш, кўнгил айниши, қусиш, совуқтер чиқиши, нафасни тезлашиши, тахикардия, артериал босимини хатто коллапсгача пасайиши кузатилади. Марказий нерв тизимига таъсири қўрқув ҳисси, галюцинациялар, тиришиш, ҳаракат қўзғалиши билан намоён бўлади. Доза ошириб юборилганидаги биринчи ёрдам-адекват ўпка вентиляциясини кислород ингаляцияси билан сақлаб туриш, қисқа таъсир этувчи наркоз воситаларини вена ичига юбориш, оғир ҳолатларда – дезинтоксикацион ва симптоматик даволаш.

Чиқарилиш шакли

0,5% инъекция учун эритма, 5 мл дан ампулаларда. 5 ампуладан контур уяли ўрамларда. 2 контур уяли ўрамдан қутида.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, хона ҳароратида.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Олиш тартиби рецепт бўйича

Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин. Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.