Оксациллин

Оксациллин

Таъсир этувчи модда (ХПН):

Оксациллин (натрийли тузи кўринишда)

АТХ коди: J01CF04

Фармакотерапевтик гуруҳи:

Антибиотиклар (пенициллинлар гуруҳи).

Фармакологик ҳусусиятлари

Оксациллин яримсинтетик пенициллинлар гуруҳи антибиотики. Бактерицид таъсир қилади, пентидогликанлар синтезининг кечки босқичларини бузилиши ҳисобига бактерияларнинг ҳужайра девори синтезини блоклайди (транспептидазани ингибирланиши ҳисобига, пептид боғларининг ҳосил бўлишига тўсқинлик қилади), бўлинаётган бактерия ҳужайраларининг лизисини чақиради. Оксациллиннинг асосий ўзига хос томони, уни пенициллинга резистент микроорганизм штаммларига нисбатан самарадорлигидир, бу уни b-лактамазага  нисбатан чидамлилиги билан боғлиқ. Граммусбат бактерияларга нисбатан фаол: Staphylococcus spp. (шу жумладан пенициллиназа ишлаб чиқарадиганлар), Streptococcus  spp. (шу жумладан S.Pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacilus anthracis; анаэроб спора іосил єилувчи таёєчалар; грамманфий кокклар; айрим антиномицетлар. Кўпчилик грамманфий бактериялар, риккетсиялар, вируслар, соддалар  ва замбуруғларга нисбатан фаол эмас.

Фармакокинетикаси

Парентерал юборилганидан сўнг, қон плазмаси оқсиллари  билан боғланиши  93% ни ташкил қилади. Мушак ичига юборилганидан кейин  тахминан 40% сийдик билан, 10% эса ўт-сафро  билан чиқарилади. Шикастланмаган гематоэнцефалитик тўсиқ(ГЭТ) орқали ўтмайди, мия қобиқларининг яллиғланишида ўтиши кучаяди. Йўлдош тўсиғиорқали  ўтади, кўкрак сутида аниқланади. Қондагитерапевтик концентрациясини тутиб туриш учун препаратни ҳар 4-6 соатдаюбориш керак.

Қўлланилиши

Пенициллиназа ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган граммусбат микроорганизмлар чақирган инфекцияларда: сепсис, эмпиемалар, абсцесслар, флегмоналар, остеомиелит, инфекцияланган куйишлар, жароҳат инфекциялари ва бошқалар; нафас йўлларининг  (пневмония, сурункали бронхит ва бошқалар); сийдик ва ўт-сафро чиқариш йўлларининг  ( пиелит, пиелонефрит, цистит, холангит); суяклар ва бўғимларнинг  инфекциялари, бактериал эндокардит, бактериал менингит, шунингдек сифилисда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат мушак ичига ёки вена ичига буюрилади. Катталар ва 6 ёшдан ошган болалар учун, мушак ичига ёки вена ичига юбориладиган суткалик доза, 2-4 г ни ташкил қилади. Чала туғилган ва янги туғилган болаларга суткада  20-40 мг/ кг; 3 ойликгача бўлган болаларга – 60-80 мг/кг; 3 ойдан 2 ёшгача- суткада 1 г; 2 дан 6 ёшгача –суткада 2 г. Юборишлар сони суткада  4 марта (ҳар 4-6 соатда). Парентерал юбориш учун эритмалар еx tempore  тайёрланади. Мушак ичига  инъекция учун  0,25 г оксациллиннинг   натрийли тузили флаконга -1,5 мл, 0,5 г га 3 мл стерил инъекция учун сув  қуйиб эритилади. Вена ичига оқим билан юбориш учун 0,25-0,5 г препарат 5 мл стерил инъекция учун сув  ёки натрий хлоридининг изотоник эритмасида эритилади ва 5-10 минут давомида юборилади,  томчилаб юбориш учун эса препарат натрий хлоридининг изотоник эритмасида 0,5-2,0 мг 1 мл ҳисобида эритилади ва 1-2 соат давомида (минутига 60-100 томчи тезликда) юборилади. Даволашнинг давомийлиги одатда  7-10 кунни ташкил қилади, оғир касалликларда эса (сепсис, септик эндокардит ва бошқалар) даволаш 2-3 ҳафта ва ундан кўпроқдавом этиши мумкин.

Ножўя таъсирлари

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан:кўнгил айниши, қайд қилиш, ич кетиши, жигар фаолиятини бузилиши, сохтамембраноз колит, оғиз бўшлиғининг  кандидози. Суткада 6 г дан ортиқдозада буюрилганида гепатотоксик таъсири ривожланиши мумкин (гипертермия, кўнгил айниши, қайд қилиш, тери ва склераларнинг сариқлиги, “жигар” трансаминазалари фаоллигини  ошиши). Аллергик реакциялар: терини қичиши, эшакеми, кам-ангионевротик шиш; бронхоспазм, анафилактик шок, эозинофилия. Сийдик-жинсий тизими томонидан:гематурия, протеинурия, интерстициал нефрит, қин кандидози. Яққол ножўя ҳолатларидапрепаратни қабул қилиш вақтинча ёки бутунлай тўхтатилади; зарурати бўлганида оксациллиннинг  натрийли тузи билан бир вақтда гистаминга қарши воситалар, глюкокортикостероидлар буюрилади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратга ва бошқа бета-лактам антибиотикларига юқори сезувчанлик, шунингдек жигар фаолиятининг оғир бузилишлари. Препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳолда қўллаш мумкин. Оксациллин она сути билан чиқарилади, шунинг учун препарат лактация даврида буюрилганида эмизишни тўхтатиш тавсия этилади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бирга қўлланилганда метотрексатнинг  заҳарлилигини  оширади (найчалар секрецияси учун рақобат); кальций фолинат (фолат кислотасининг антагонистларини антидоти) дозасини оширишни ва уни узоқмуддат қўллаш талаб қилиниши мумкин. Тетрациклинлар билан бир вақтда қўлланганида оксациллиннинг бактерицид таъсири камаяди. Ампициллинни ва бензилпенициллинни оксациллин билан бирга қўшиш рационал ҳисобланади, чунки оксациллин пенициллиназа фаоллигини сусайтириб, шу билан ампициллин ва бензилпенициллиннинг  парчаланишини камайтиради. Бундай қўшишдан таъсир доираси янада кенгаяди. Найчалар секрециясини блокловчи дори воситалари оксациллиннинг  қондаги концентрациясини оширади.

Махсус кўрсатмалар

Препаратни анамнездаги  аллергик реакциялар ва/ёки бронхиал астма, сурункали буйрак етишмовчилиги(СБЕ), антибиотикларни  қўллаш фонидаги энтероколитларда беморларда эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. Бензилпенициллинга сезгир бўлган микроорганизмлар чақирган  инфекцияларда  қўллаш мақсадга мувофиқэмас.

Дозани ошириб юборилиши

Ҳозирги вақтда дозани ошириб юборилиш  ҳоллари ҳақида хабар қилинмаган.

Чиқарилиш шакли

Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун, 0,5 г дан флаконларда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Олиш тартиби рецепт бўйича

Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин. Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.