Витаксон (цефтриаксон)

Витаксон (цефтриаксон)

Таъсир қилувчи модда (ХПН):

цефтриаксон (натрийли тузи ҳолида)

АТХ коди: J01DA13

Фармакотерапевтик гуруҳи:

антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи)

 

 

Фармакологик хусусиятлари

Препарат цефалоспоринларнинг учинчи авлодига мансуб бўлган антибиотикдир. Кўпчилик граммусбат ва грамманфий микроорганизмларнинг бета-лактамазаларига (пенициллиназалар ва цефалоспориназалар) турғун. Бактерицид таъсир қилади. Препаратнинг бактериал фаоллиги, ҳужайра мембранасининг синтезини босиши билан белгиланади. Препарат кенг доирали микробларга қарши таъсирга эга бўлиб, бошқа цефалоспоринлар, пенциллинлар, аминогликозидлар ва бошқа антибиотикларга турғун бўлган, ҳар хил аэроб ва анаэроб граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга таъсир қилади. Препарат граммусбат аэроблардан: Staphilococcusaureus, Sta. epidermidis, Streptococcuspneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. viridans, Str. bovis; грамманфий аэроблардан: Aeromonasspp., Alcaligenesspp., Branhamellacatarrhalis(бета-лактамaза ҳосил қилувчи ва іосил šилмайдиган), Citrobacterspp., Enterobacterspp. (айрим штаммлари резистент), Escherichiacoli, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzae(шу жумладан пенициллиназа ҳосил қилувчи штаммлар), H. parainfluenzae, Klibsiellaspp. (шу жумладан Kl. pneumoniae), Moraxellaspp., Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae(шу жумладан пенициллиназа ҳосил  қилувчи штаммлар), N. meningitidis, Plesiomonasshigelloides, Proteusmirabilis, P. vulgaris, Providenciaspp., Salmonellaspp. (шу жумладан S. thyphi), Serratinaspp. (шу жумладан S. marcencens), Shigellaspp., Vibriospp. (шу жумладан V. cholerae), Yersinispp. (шу жумладан Y. enterocolitica); анаэроблардан: Bacteroidesspp. (шу жумладан B. fragilisнинг айрим штаммлари), Clostridiumspp. (Cl. difficileдан ташšари), Fusobacteriumspp. (F. mortiferumва F. variumдан ташқари), Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp. ларга нисбатан фаолдир. Пенициллинлар, бошқа цефалоспоринлар ва аминогликозидлар каби бошқа антибиотикларга турғунликни намоён қилувчи, юқорида келтирилган микроорганизмларнинг қатор штаммлари препаратга нисбатан сезгир. Метициллинга резистент бўлган стафилококклар, энтерококкларнинг ва Д гуруҳи стрептококкларининг кœпчилик штаммлари, бета-лактамаза ишлаб чиқарувчи Bacteroidesspp. нинг (хусусан B. fragilis) кўпчилик штаммлари препаратга нисбатан турғун.

Фармакокинетикаси

Препарат перорал қабул қилинганда сўрилмайди. Мушак ичига юборилгандан сўнг, препаратнинг қон плазмасидаги чўққи концентрациясига 1,5 соатдан кейин эришилади. Қондаги препаратнинг бактерияларга қарши минимал концентрацияси 24 соат ва ундан кўпроқ вақт давомида аниқланади. Препарат организмнинг аъзоларига, суюқликларига (перитонеал, плеврал, орқа мия, синовиал), суяк тўқималарига яхши ўтади, кўкрак сутида паст концентрацияларда аниқланади. Препарат қон плазмаси оқсиллари билан қайтувчи боғланади (85–95%). Препарат организмда узоқсақланади ва 48 соат давомида аста-секин чиқарилади. Буйрак орқали фаол шаклда чиқарилади (50%). Қисман ўт билан чиқарилади. Буйрак етишмовчилигида чиқарилиши секинлашади. Соғлом катта шахсларда препаратнинг яримчиқиш даври 8 соатни ташкил қилади. 8 кунликгача чақалоқлар ва 75 ёшдан ошган шахсларда препаратнинг яримчиқиш даври, одатда соғлом шахсларга нисбатан 2 баробар кўпроқбўлади. Буйрак, жигар фаолиятини бир вақтда бузилиши, препаратнинг яримчиқиш даврини ошишига ва уни организмда кумуляциясига олиб келиши мумкин.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир бўлган микроорганизмлар чақирган инфекцион яллиғланиш касалликларини даволаш, шу жумладан: перитонит ва бошқа қорин бўшлиғи инфекциялари, сепсис, менингит, қорин бўшлиғи аъзоларини инфекциялари: меъда ичак йўлларини, œт-сафро йўлларини яллиғланиш касалликлари, шу жумладан холангит, ўт пуфаги эмпиемаси, пневмония ва нафас йўлларини бошқа инфекциялари, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси, пиелонефрит, суяклар, бўғимлар, тери, юмшоқ тўқималар, бурун, қулоқтомоқва жинсий аъзоларни (шу жумладан гонорея) инфекциялари; жароҳат ва куйиш инфекцияларини даволашда қўлланади. Препарат шунингдек иммунитети сусайган шахсларнинг инфекцион касалликларини даволашда ва операциядан кейинги инфекцияларни олдини олиш учун ҳам қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат мушак ичига ва вена ичига юборилади. Мушак ичига юбориш учун флакондаги препаратнинг 0,5 г дозаси 2 мл, 1,0 г – 3,5 мл лидокаин гидрохлориднинг инъекция учун 1 % ли эритмасида эритилади. Думбанинг бир томонига препаратни 1,0 г дан кўп бўлмаган миқдорини юбориш тавсия қилинади. Вена ичига юбориш учун флакондаги препаратнинг 0,5 г дозаси 5 мл, 1,0 г – 10 мл инъекция учун сувда эритилади. Аста-секин 2–4 минут давомида юборилади. Вена ичига инфузия учун 2 г кукун 40 мл натрий хлоридни 0,9% эритмасида, 2,5% глюкоза сақловчи 0,45% натрий хлорид эритмасида, 5% глюкоза эритмасида, 10% глюкоза эритмасида, 5% фруктоза эритмасида, 6% декстран эритмасида эритилади. Вена ичига инфузияни давомийлиги 30 минутдан кам эмас. Препарат катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга суткада 1 марта 1–2 г дан юборилади. Оғир ҳолларда суткали доза 4 г гача оширилади (ҳар 12 соатда суткада 2 марта юборилади). Кичик ёшдаги болаларга препарат суткада бир марта 20–80 мг/кг юборилади, янги туғилган ва чала туғилган чақалоқларга суткалик доза 50 мг/кг дан ошмаслиги керак. Жигар ва буйракни оғир етишмовчилигида препарат дозасини камайтириш лозим. Гонорея билан касалланган беморларга 0,25 г препаратни бир марта мушак ичига юбориш етарли. Бошқа инфекцияларни даволаш муддати касалликни оғирлигига боғлиқ. Беморларнинг тана ҳарорати нормаллашгандан кейин, препаратни камида 3 кун давомида юбориш тавсия этилади. Жарроҳлик операцияларида инфекцион асоратларни олдини олиш учун, препаратни бир марта 1–2 г дан операциядан 0,5–2 соат олдин юбориш тавсия этилади; препаратни баъзида операциядан 24 соат ўтганидан сўнг 1–2 г препарат юбориш тавсия қилинади.

Ножўя таъсирлари

Препарат қўлланганида, бошқа цефалоспорин антибиотиклари каби аллергик реакциялар, кўнгил айниши, қусиш, стоматит, глоссит, диарея, лейкопения, нейтропения, гранулоциотопения, тромбоцитопения бўлиши ва креатинин, мочевина, жигар трансаминазалари фаоллигини транзитор ошиши мумкин. Айрим ҳолларда вена орšали юборилганда флебит бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Цефалоспорин гуруҳи антибиотикларга нисбатан юқори сезгирлик бўлганида, ҳомиладорликда, лактацияда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Дорилар билан ўзаро таъсири

Препаратни чиқарилишига пробеницид таъсир қилмайди. Препарат ва аминогликозид гуруҳи антибиотиклар грамманфий микроорганизмларга нисбатан синергик таъсир қилади. Препаратни бошқа микробларга қарши препаратлар билан аралаштириш ёки бир вақтда юбориш мумкин эмас.

Дозани ошириб юбориш

Препаратнинг дозаси ошириб юборилганида, ножўя таъсирида баён қилинган ҳолатларни кучайиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Препаратни пенициллинга сезувчанлиги юқори, аллергик реакциялари бœлган пацентларга (айниқса, дори препаратларига), шунингдек меъда-ичак касалликлари бœлган беморларга (айниқса колит) жуда эҳтиёткорлик билан буюрилади. Бир вақтдаги оғир буйрак ва жигар етишмовчилигида қўлланилганида, мунтазам препаратни қон плазмасидаги концентрациясини аниқлаш ва дозалаш тартибини тўғирлаш керак. Препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш фақат онага бўлган фойда, ҳомила ва болага бўлган хавфдан устун бўлгандагина мумкин. Лактация даврида препаратни қўллаш зарур бўлса, эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш лозим. Препаратни чала туғилган чақалоқларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Препарат узоқвақт давомида қўлланганида, периферик қон кўриниши мунтазам назорат қилиб турилади. Препаратга нисбатан резистент микроорганизмларни пайдо бўлиши ва суперинфекция ривожланиши мумкин. Бир вақтда «ҳалқали» диуретиклар буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Чиқарилиш шакли

0,5 ёки 1,0 г кукун, флаконларда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25° С дан юқори бœлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Олиш тартиби: Рецепт билан. Ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгандан сўнг қўлланилмасин. Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.