Каспаргин (концентрат)

Способ применения и дозировка

Только для внутривенного введения!

Только для краткосрочного применения!

Не добавлять во флакон дополнительные компоненты!

Не использовать в случае изменения цвета или выпадения осадка!

Неиспользованные остатки уничтожить!

Избегать контакта со щелочами!

Дозу препарата следует выбирать в индивидуальном порядке, исходя из клинического ответа. Дозы следует титровать, руководствуясь желудочковым ритмом и, при необходимости, артериальным давлением (АД).

Препарат Карблок следует вводить с осторожностью пациентам с нарушенной функцией почек (см. раздел «Особые указания»).

Суправентрикулярные тахиаритмии, включая фибрилляцию предсердий и трепетание предсердий.

Эффективной дозой препарата для лечения суправентрикулярной тахиаритмии является 50-200 мкг/кг/мин. Для контроля желудочкового ритма поддерживающие инфузионные дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются; дозы более 200 мкг/кг/мин обеспечивают незначительное снижение ЧСС, при этом частота нежелательных реакций возрастает. Тем не менее, для адекватного контроля АД могут потребоваться более высокие дозы (250-300 мкг/кг/мин). Безопасность доз выше 300 мкг/кг/мин не изучена. Дозу препарата при суправентрикулярной тахиаритмии следует выбирать в индивидуальном порядке путем титрования, при котором каждый шаг включает в себя нагрузочную дозу, за которой следует поддерживающая доза.

Схема начала и проведения лечения

Введение нагрузочной дозы 500 мкг/кг/мин в течение 1 минуты, затем введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг/мин в течение 4 минут*.

При положительном результате:

Введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг/мин.

При отрицательном результате через 5 мин:

Повторить введение с дозой 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин.

Увеличить поддерживающую дозу до 100 мкг/кг/мин в течение следующих 4 мин.

При положительном результате:

Введение поддерживающей дозы 100 мкг/кг/мин.

При отрицательном результате через 5 мин:

Повторить введение с дозой 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин.

Увеличить поддерживающую дозу до 150 мкг/кг/мин в течение следующих 4 мин.

При положительном результате:

Введение поддерживающей дозы 150 мкг/кг/мин.

При отрицательном результате:

Повторить введение с дозой 500 мкг/кг/мин в течение 1 мин.

Повысить поддерживающую дозу до 200 мкг/кг/мин и оставить на этом уровне.

Величины нагрузочных и поддерживающих доз препарата Карблок в зависимости от веса пациента представлены в таблицах 1 и 2 соответственно.

Таблица 1. Объем раствора препарата Карблок 10 мг/мл, необходимый для введения начальной нагрузочной дозы 500 мкг/кг/мин.

Таблица 2. Объем раствора препарата Карблок 10 мг/мл, необходимый для введения поддерживающих доз при скорости инфузии 12,5-300 мкг/кг/мин.

* Если желаемое конечное значение ЧСС достигнуто, или снижается АД, необходимо прекратить введение нагрузочной дозы и снизить скорость при поддерживающем введении с 50 мкг/кг/мин до 25 мкг/кг/мин или ниже. При необходимости интервал времени между этапами титрования можно увеличить с 5 до 10 мин.

Примечание: нет данных о том, что поддерживающие дозы выше 200 мкг/кг/мин приводят к большему терапевтическому эффекту. Безопасность доз выше 300 мкг/кг/мин не исследовалась.
После достижения необходимой ЧСС и стабильного клинического состояния у пациентов с суправентрикулярной тахикардией, можно осуществить переход к другим антиаритмическим препаратам, например, таким как верапамил, пропранолол или метопролол, дигоксин или хинидин. При переходе лечащий врач должен руководствоваться инструкциями по применению альтернативных лекарственных препаратов.

Дозу препарата Карблок следует снижать следующим образом:

1. В течение первого часа после первой дозы альтернативного препарата уменьшить скорость введения препарата Карблок в 2 раза.

2. После второй дозы альтернативного препарата необходимо контролировать ЧСС пациента и, если сохраняется удовлетворительная ЧСС в течение первого часа, введение препарата Карблок следует прекратить.

Введение препарата в течение более 24 часов не оценивалось. Введение препарата длительностью более 24 часов следует выполнять с осторожностью.

Тахикардия и артериальная гипертензия в периоперационном периоде.

При лечении тахикардии и (или) артериальной гипертензии в периоперационном периоде необходимо применять следующие режимы дозирования:

а) При интраоперационном лечении – при общей анестезии, когда требуется контроль желудочкового ритма – ввести болюсно нагрузочную дозу 80 мг в течение 15-30 секунд с последующей инфузией в дозе 150 мкг/кг/мин. Титровать скорость введения при необходимости до 300 мкг/кг/мин.

б) После выхода из общей анестезии осуществлять инфузию со скоростью 500 мкг/кг/мин

течение 4 минут с последующей инфузией 300 мкг/кг/мин.

в) В послеоперационном периоде, когда позволяет время для титрования дозы, дают нагрузочную дозу 500 мкг/кг/мин в течение 1 минуты перед каждым этапом титрования для обеспечения быстрого начала действия препарата. Этапы титрования 50, 100, 150, 200, 250 и 300 мкг/кг/мин в течение 4 минут каждый с остановкой при достижении необходимого терапевтического эффекта.

Дополнительная информация по дозам: при достижении терапевтического эффекта или снижении АД, введение нагрузочной дозы прекратить и снизить скорость инфузии до 12,5-25 мкг/кг/мин. Кроме того, если это нужно, увеличить интервал времени между этапами титрования с 5 до 10 минут.

Введение препарата следует прекратить, если ЧСС или АД быстро приближаются к нижней границе нормы или становятся ниже нее, а затем возобновить введение без нагрузочных доз при пониженной дозе после того, как ЧСС или АД вернутся к удовлетворительному уровню.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, а также к любому из вспомогательных веществ или другим бета-адреноблокаторам (возможна перекрестная чувствительность между бета-адреноблокаторами);
• Тяжелая форма синусовой брадикардии (ЧСС менее 50 уд/мин);
• Синдром слабости синусового узла; тяжелые нарушения проводимости атриовентрикулярного узла (без электрокардиостимулятора); атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• Кардиогенный шок;
• Тяжелая артериальная гипотензия;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (верапамила, дилтиазема). Препарат Карблок не следует вводить в течение 48 часов после прекращения введения верапамила (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»);
• Легочная гипертензия;
• Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• Острый астматический приступ;
• Метаболический ацидоз;
• Беременность;
• Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

• Атриовентрикулярная блокада I степени;
• Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;
• Нарушения периферического кровообращения (синдром Рейно, «перемежающаяся» хромота);
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Нарушение функции почек;
• Гиперкалиемия;
• Тиреотоксикоз;
• Псориаз;
• Миастения;
• Стенокардия Принцметала;
• Гиповолемия;
• Феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);
• Пожилой возраст;
• Сахарный диабет, а также склонность к гипогликемии, так как препарат может маскировать симптомы гипогликемии;
• Вторичная артериальная гипертензия (обусловленная вазоконстрикцией, во время или после операций, на фоне гипотермии).

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (симптоматическое - 12%, бессимптомное - 25%), нарушения периферического кровообращения (1%), менее 1% - отек легких, брадикардия, сердцебиение, AV блокада, асистолия желудочков, обморок, коллапс, тромбофлебит, "прилив" крови к коже лица.

Со стороны нервной системы: сонливость (3%), беспокойство (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), чувство усталости (2%), менее 1% - головокружение, парестезии, астения, депрессия, судороги, нарушение мышления, нарушение вкуса, зрения, речи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (7%), рвота (1%), менее 1% - сухость во рту, диспепсия, снижение аппетита, боль в животе, запоры.

Со стороны дыхательной системы: менее 1% - заложенность носа, боль и хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, бронхоспазм, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: менее 1% - отеки, нарушение мочеиспускания. Со стороны кожных покровов: в 8% - гиперемия кожи; менее 1% - бледность или изменение окраски кожных покровов, акроцианоз, эритематозные высыпания, некроз кожи (при случайном экстравазальном введении).

Прочие: припухлость в месте введения, гипертермия, повышенное потоотделение, озноб, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром "отмены".