Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
- инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
- интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит);
- сепсис;
- менингит;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит);
- гонорея.
Способ применения и дозировка
Внутривенный и внутримышечный.
У взрослых Экстреф рекомендуется применять в следующих суточных дозах.
Соотношение сульбактам/цефоперазон |
Экстреф (г) |
Сульбактам (г) |
Цефоперазон (г) |
1:1 |
2-4 |
1-2 |
1-2 |
Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.
При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза Экстрефа может быть увеличена до 8 г при соотношении компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона). Больным, получающим Экстреф в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.
Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.
У детей Экстреф рекомендуется применять в следующих суточных дозах.
Соотношение сульбактам/цефоперазон |
Экстреф (мг/кг/сут) |
Сульбактам (мг/кг/сут) |
Цефоперазон (мг/кг/сут) |
1:1 |
40-80 |
20-40 |
20-40 |
Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч.
При серьезных или рефрактерных к лечению инфекциях дозы могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут при соотношении компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 2-4 равные части.
У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК 15-30 мл/мин) максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама - 2 г), а у больных с КК менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама - 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Поскольку при гемодиализе фармакокинетика сульбактама значительно изменяется и несколько снижается T1/2цефоперазона из сыворотки, введение Экстрефа следует планировать после диализа.
Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то минимальная суточная доза не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и применения раствора для в/в введения
Для приготовления раствора для инфузий разводят 2 г (1 г+1 г) Экстрефа в начальном объеме 6.7 мл одного из следующих инфузионных растворов: 5% раствор декстрозы в воде, 5% раствор декстрозы в 0.225% растворе хлорида натрия, 5% раствор декстрозы в физиологическом растворе, 0.9% раствор хлорида натрия или стерильная вода для инъекций, а затем разбавляют до 20 мл начальным раствором.
Для приготовления раствора для в/в инфузии может быть использован лактированный раствор Рингера, однако его нельзя применять для начального растворения, учитывая несовместимость этой смеси. Совместимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора – первоначально порошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят раствором лактата Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл раствора лактата Рингера или 4 мл в 100 мл раствора лактата Рингера).
Инфузию проводят в течение 15-60 мин.
Для в/в инъекции содержимое каждого флакона следует растворить в 6.7 мл в одном из растворителей, как указано выше, и вводить в течение минимум 3 мин.
Правила приготовления раствора для в/м введения
Для приготовления раствора для в/м введения можно использовать 2% раствор лидокаина, однако его нельзя применять для первоначального растворения, учитывая их несовместимость. Совместимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора – первоначально порошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят 2% раствором лидокаина гидрохлорида.
Суммарный объем растворителя составляет 6.7 мл. Конечный раствор будет содержать цефоперазон/сульбактам в соотношении 125 мг/125 мг в 1 мл 0.5% раствора лидокаина.
Общая доза (г) |
Эквивалентные дозы сульбактам + цефоперазон (г) |
Объем растворителя (мл) |
Максимальная конечная концентрация (мг/мл) |
2 |
1+1 |
6.7 |
125+125 |
Противопоказания
Аллергия на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или любые другие цефалоспорины.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит; преходящее повышение показателей функции печени – АСТ, АЛТ, ЩФ, билирубина в сыворотке крови.
Аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона (риск развития этих реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе).
Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном лечении), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; в отдельных случаях - положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная рееакция на глюкозу в моче.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.
Местные реакции: Экстреф хорошо переносится при в/м введении. Иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль, жжение в месте инъекции. При в/в введении Экстрефа с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии.
Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.